Telefon: +86 21 6460 6569
sahypa_banner

önüm

Bosutinib （CAS # 380843-75-4) Aýratyn surat
  • Bosutinib （CAS # 380843-75-4) 1

Bosutinib （CAS # 380843-75-4)

Himiki eýeçilik:

Molekulýar formula C26H29Cl2N5O3
Molar Mass 530.45
Dykyzlygy 1.36
Eriş nokady 116-120 ºC
Boling nokady 649,7 ± 55.0 ° C (çak edilýär)
Flash nokady 346,7 ° C.
Çözüw Suwda däl, DMSO-da ereýär
Bugyň saklanmagy 0-0Pa 20 at
Daş görnüşi Gaty
Reňk ak reňkden açyk goňur
pKa 7.63 ± 0.10 (çak edilýär)
Saklamak ýagdaýy otag temp
Durnuklyk Satyn alnan gününden başlap 2 ýyl durnukly. DMSO-daky çözgütler -20 ° C-de 1 aýa çenli saklanyp bilner.
Döwülme görkezijisi 1.651
In vitro okuw Bosutinib, Src däl maşgala kinazlaryndan has ýokary seçimliligi bar, IC50 1,2 nM, we Src-e bagly öýjükleriň köpelmegini netijeli saklaýar, IC50 100 nM. Bosutinib, Bcr-Abl-pozitiw leýkoz öýjük liniýalarynyň KU812, K562 we MEG-01 köpelmegini ep-esli derejede saklady, ýöne Molt-4, HL-60, Ramos we beýleki leýkoz öýjük liniýalary däl, IC50 5 nM, 20 nM. we 20 nM, STI-571-den has täsirli. STI-571 ýaly, Bosutinib Abl-MLV üýtgeýän süýümlerde hereket edýär we 90 nM IC50 bilen köpelme işjeňligine eýe. 50 nM, 10-25 nM we 200 nM konsentrasiýalarynda Bosutinib CML öýjüklerinde Bcr-Abl we STAT5 we süýümlerde görkezilen v-Abl tirozin fosforilýasiýasyny akizirledi, bu bolsa Bcr-Abl aşaky akymly signalyň fosforilýasiýasynyň gadagan edilmegine getirýär. / Hck. Döş keseli öýjükleriniň köpelmegine we ýaşamagyna päsgel berip bilmese-de, döş mäziniň öýjükleriniň hereketini we çozmagyny ep-esli azaldyp biler, IC50 250 nM bolup, β-kateniniň öýjükli ýelimlenmesini we membrananyň lokalizasiýasyny gowulandyryp biler.
Vivo okuwynda Bosutinib, günde 60 mg / kg dozada Src üýtgedilen süýümli ksenograflary we HT29 ksenograflaryny göterýän ýalaňaç syçanlarda täsirli boldy, T / C bahalary degişlilikde 18% we 30%. Bosutinibiň 5 günläp syçanlara dilden berilmegi, dozalara baglylykda K562 çişleriniň ösmegini ep-esli päsgel berdi. Uly çişler 100 mg / kg dozada ýok edildi, 150 mg / kg dozada bejermek zäherlenmedik çişleri aýyrdy. HT29 göçürilen çişiň täsiri bilen deňeşdirilende, Bosutinib 75 mg / kg dozada, günde iki gezek, Colo205 göçürilen çişli ýalaňaç syçanlarda çişiň ösmeginiň öňüni alyp biler, dozany ýokarlandyrandan soň has ýokary täsir etmedi, ýöne 50 mg / kg dozasy täsir etmedi.

Önümiň jikme-jigi

Haryt bellikleri

Howp nyşanlary Si - gaharly
Töwekgelçilik kodlary 36 - Gözleri gaharlandyrýan
Howpsuzlyk beýany 26 - Göz bilen degen ýagdaýynda derrew köp suw bilen ýuwuň we lukmançylyk kömegi bilen ýüz tutuň.
WGK Germaniýa 3
HS kody 29335990

 

Giriş

Bosutinib, degişlilikde 1,2 nM we 1 nM bolan Src / Abl-iň goşa inhibitorydyr.

  • Öňki:
  • Indiki:
    • Habaryňyzy şu ýere ýazyň we bize iberiň

    baglanyşykly önümler